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LNC
產品名稱
LNC-1004
產品型號
LNC-1004
產品簡介
LNC1004標靶為纖維母細胞活化蛋白(FAP),這是一種在超過90%上皮來源腫瘤的腫瘤相關纖維母細胞 (CAFs) 中高度表達的泛腫瘤標記,而在正常組織中表達極低。此特異性大幅降低了脫靶效應,使 FAP 成為理想的治療標靶。

臨床應用與試驗進展
  • 里程碑:已獲美國FDA授予快速通道資格 (Fast Track Designation),用於治療接受酪胺酸激酶抑制劑後仍進展或無法耐受的轉移性碘-131難治性分化型甲狀腺癌 (RAIR-DTC)。
  • 臨床試驗:2023年於美國、新加坡與中國啟動I期臨床試驗。
  • II期臨床研究 (NCT05963386) ,納入11種晚期轉移性癌症患者 (含轉移性甲狀腺癌、乳癌、神經內分泌癌、肉瘤等)。
  • 聯合治療潛力:臨床前數據顯示與抗 PD-L1 免疫療法聯合使用具有協同抗腫瘤效果,未來可望拓展至免疫–放射雙重治療策略。
 
 
藥物設計與機制
  • 靶向機制:透過修飾型FAP抑制劑 (FAPI) 特異性結合FAP,將β–粒子放射性核種鎦-177 (177Lu) 精準遞送至FAP陽性腫瘤。
  • 治療作用:同時抑制CAF活性並傳遞細胞毒性輻射,達成雙重抗腫瘤效果。
  • 白蛋白結合優化:藉由結合伊凡斯藍 (EB) 延長體內循環時間,提升腫瘤攝取與滯留。
  • 伴隨診斷:使用68Ga-FAPI-46 PET影像辨識高 FAP表達患者,確保治療的精準性與個人化。
  • 放射特性:177Lu發射β–粒子 (組織穿透距離0.5–2 mm) 進行局部殺傷,並同時釋放γ射線以利治療後影像追蹤與劑量評估。


  

 

 


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