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首頁 產品介紹 精準診療資源與經驗 PentixaPharm PentixaPharm-CXCR4
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PentixaPharm
產品名稱
PentixaPharm-CXCR4
產品型號
PentixaPharm-CXCR4
產品簡介
Pentixafor是一種放射性標記環狀五肽，專一靶向 C-X-C 趨化因子受體 4（CXCR4）。CXCR4在多種腫瘤細胞及腫瘤微環境中高度表達，也會在部分非腫瘤性疾病（如原發性醛固酮增多症、炎症性疾病）的活化組織中表現。
 
經鎵-68 (68Ga) 標記後，68Ga-Pentixafor 可用於 PET/CT 或 PET/MRI 成像，實現 CXCR4 在體內的非侵入性可視化與定量分析，兼具診斷與治療診斷學（Theranostics）潛力。
藥物設計與機制
  • 靶點特異性：作為CXCR4的高親和性配體，Pentixafor 能精確結合並顯像 CXCR4 高表達的病灶。
    •  
  • 放射性標記：
    • 診斷：與 68Ga 結合，用於高對比度的 PET 成像。
    • 治療：治療性核種（177Lu、90Y）會搭配PentixaTher，應用於放射性配體治療 (RLT)。
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  • 成像特點：非靶組織背景低，腫瘤與背景比高，且在阻斷試驗中證實具高度選擇性。
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  • 安全性：超過 1000名受檢者中未報告藥物相關不良反應，體內迅速經腎臟清除。
 
 
臨床應用與試驗進展
  • 原發性醛固酮增多症 (PA)：
    • 高敏感度與特異性識別功能性腎上腺腺瘤（APA），診斷效能可與腎上腺靜脈取樣 (AVS) 相比，並能在 AVS 失敗時提供關鍵定位資訊。
    • 已獲歐盟 EMA PRIME 資格認定，III 期關鍵試驗將於 2025 年啟動。
    •  
  • 腫瘤學：
    • 膠質瘤：用於 CXCR4 成像、分級、復發檢測及放療計劃。
    • 多發性骨髓瘤：在骨髓病灶檢測與療效評估方面優於 18F-FDG PET。
    • 淋巴瘤、肉瘤、肺癌及多種實體瘤：展現良好檢測力與 CXCR4 成像價值。
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  • 其他應用：動脈粥樣硬化、心肌梗塞、感染及特發性肺纖維化的病灶描繪。
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  • 治療診斷學探索：177Lu-PentixaTher 在血液惡性腫瘤中進行 I/II 期臨床試驗搭配68Ga-Pentixafor作為診斷工具，治療上需注意骨髓毒性並配合骨髓救援策略。
 
 
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